【编码】HBB003
【价格】65.00
【商品名】倍欣 片剂 Basen
【制造商】 天津武田
【成分】 伏格列波糖 voglibose
【性状】 伏格列波糖的化学名为(+)-1L-[1(OH),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环已呋喃。分子式为C10H21NO7,分子量为267.28。溶点:约166°C。本品为白色晶体或结晶性粉末,无臭,有甜味。极易溶于水,易溶于冰醋酸,难溶于甲醇,极难溶于无水乙醇,几乎不溶于乙醚。本药为白色、带黄白色刻痕的片剂。
【药理作用】本药在肠道内可抑制将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分消化和吸收,导致饭后高血糖的改善。对于猪小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用分别为阿卡波糖的20和30倍;对大鼠小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用,本品分别为阿卡波糖的270倍和190倍。另一方面,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用,本品约为阿卡波糖的1/3000,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶抑制作用方式是竞争性拮抗。正常大鼠口服给药时,抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药对临床用量下发生的血糖增高有抑制作用,主要是因为基于部分双糖类分解抑制而出现糖分吸收轻度障碍及由此而来的吸收延迟所致。
【药代动力学】 健康成人男子(6名),每次给药0.2 mg,每日三次,连续用药7日,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成人男子(10名),单次服用2 mg时,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1 mg/kg的实验中,出现向胎仔及乳汁中转移,尿、粪中的排泄率分别为约5%、98%。
【适应症】改善糖尿病饭后高血糖(本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时)。
【用法用量】 成人0.2 mg/次,每日3次,饭前口服。疗效不明显时,经充分观察可以将每次增量至0.3 mg。
【不良反应】严重的副作用:与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外,也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收,如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加,偶尔可出现肠梗阻样症状,应充分进行观察,出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。另外,有报道显示,因同类药物(阿卡波糖)曾引起暴