【主要成份】替比夫定，其化学名为：1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮；本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗
乙肝病毒HBV药物。
结构式：分子式：C10H14N2O5；分子量：242.23
【药代动力学】健康志愿者与慢性
乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1~4小时（中值为2小时）后，替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69± 1.25 μg/mL (mean ±SD)，AUC0-∞为26.1 ± 7.2μg·h/mL (mean ± SD)，低谷血药浓度(Ctrough)为0.2-0.3
μg/mL。每天一次600mg，连续给药5~7天后达到稳态浓度，药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时，食物（高脂肪(~55 g)、高能量 (~950 kcal)meal）不影响TYZEKA™替比夫定的药代动力学。体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开，并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定不是这些酶的作用底物。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出，因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径，所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。
【药物相互作用】替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄，故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。替比夫定与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加替比夫定或合用药物的血清浓度。
【适应症】本品适用于治疗有
乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ATL或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性
乙型肝炎患者。
【用法和用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年（>=16岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次600mg，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率≥50mL/min患者，按照推荐剂量和
