【药代动力学】
文献报道：健康志愿者与慢性
乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58-4.00 h（中值=1.75 h）阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng?h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24 h从尿中回收阿德福韦45%。
健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为：AUC0-t为（224.75±69.67）ng?h/mL；AUC0-∞为（251.01±75.43）ng?h/mL；Cmax为（21.24±7.87）ng/mL；Tmax为（1.97±0.99）h；T1/2为（9.68±5.01）h。与国外研究结果相近似。
轻度肾损害（肌酐清除率≥50mL/min）对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人（肌酐清除率<50mL/min）或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔（见下表）。
计算的肌酐清除率（mL/min） 需进行血液透析
≥50 20-49 10-19 <10
正常剂量即10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 10mg/7天
中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大，不需调整剂量。
食物不影响阿德福韦的药代动力学。
【适应症】
代丁适用于治疗
乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性
乙型肝炎患者。
【用法和用量】
患者必须在有慢性
乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。
成人（18～65岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。
治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。
患者应当定期监测
乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。
【不良反应】
国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）和
脱发（中度）。临床研究中发生1例严重不良事件，为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型，经研究者判断与本品无关。
【禁忌症】 阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。
【注意事项】
1．病人停止
乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止
乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗
乙肝治疗。
2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3．使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类
免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗
乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性
乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。
4．单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。
5．因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
